氨茶堿別名

提問：小小寵來源：寵搜網(wǎng)

醫(yī)生回答

在中國，獸用氨茶堿的別名有：氨茶堿片、氨茶堿注射液、氨茶堿顆粒等。獸用氨茶堿主要用于治療呼吸系統(tǒng)疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病等。

其作用是擴(kuò)張氣管和支氣管，提高呼吸道通暢度，緩解呼吸道疾病的癥狀。此外，氨茶堿還可以刺激呼吸中樞和心臟，增加肺部血流量和氧氣攝取，促進(jìn)呼吸肌的收縮和松弛。

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氨茶堿每次0.5克每兩毫升。現(xiàn)需要40毫克。請(qǐng)問是多少毫升？

氨茶堿為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。不溶于甲醇、乙醇、乙醚，對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。

中文名

氨茶堿

外文名

Aminophylline

別名

氨基非林、乙二氨茶堿

化學(xué)式

C16H24N10O4

分子量

420.426

快速

導(dǎo)航

藥典標(biāo)準(zhǔn)藥物測定藥物說明專家點(diǎn)評(píng)

化合物簡介

基本信息

中文名稱：氨茶堿

中文別名：(茶堿)2.乙二胺；1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺鹽；茶堿胺；安釋定；茶堿乙烯雙胺；茶堿片；氨茶堿緩釋片；乙二胺茶堿；阿米諾非林

英文名稱：Aminophylline

英文別名：lasodex；aminor；carena；tefamin；theomin；Aminor

CAS號(hào)：317-34-0

分子式：C16H24N10O4

分子量：420.42600

精確質(zhì)量：420.19800

PSA：197.40000

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色至略粉末或粒狀

熔點(diǎn)：269-270 °C

沸點(diǎn)：454.1ºC at 760mmHg

水溶解性：溶于水

穩(wěn)定性：常溫常壓下穩(wěn)定。會(huì)吸收空氣中的二氧化碳。酸溶液不穩(wěn)定

儲(chǔ)存條件：-20ºC

安全信息

包裝等級(jí)：III

危險(xiǎn)類別：6.1(b)

海關(guān)編碼：2939590000

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN 2811 6.1/PG 3

WGK Germany：3

危險(xiǎn)類別碼：R22; R34; R42/43

安全說明：S45-S36/37/39-S26-S23

RTECS號(hào)：XH5600000

危險(xiǎn)品標(biāo)志：C[1]

生產(chǎn)方法

本品為茶堿與乙二胺的復(fù)鹽。將茶堿投入混合機(jī)，攪拌冷卻，用壓縮空氣噴入新蒸餾過的乙二胺和蒸餾水的混和液，噴畢，繼續(xù)攪拌10分鐘，得氨茶堿[1]。

氨萊堿是什么

是氨茶堿吧

氨茶堿百科名片

氨茶堿分子結(jié)構(gòu)該品為茶堿與乙二胺復(fù)鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過去認(rèn)為通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動(dòng)脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

簡介

藥理藥效學(xué)

藥動(dòng)學(xué)

適應(yīng)癥

注意事項(xiàng)用法用量

禁用慎用

給藥說明

不良反應(yīng)

相互作用

用藥須知

2010版中國藥典修訂內(nèi)容簡介

藥理藥效學(xué)

藥動(dòng)學(xué)

適應(yīng)癥

注意事項(xiàng) 用法用量

禁用慎用

給藥說明

不良反應(yīng)

相互作用

用藥須知

2010版中國藥典修訂內(nèi)容

展開編輯本段簡介

通用名稱：氨茶堿英文名稱：Aminophylline 中文別名：胺非林、茶堿乙二胺鹽、茶堿乙烯雙胺、乙二氨茶堿、乙二胺茶堿英文別名：Aminor、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline Metaphyllin Cardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、Phyllocontin Aminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、Theophyline Ethylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine

編輯本段藥理

藥效學(xué)

為茶堿與二乙胺復(fù)鹽，基藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強(qiáng)。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，對(duì)支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴(kuò)張輸出和輸入腎小動(dòng)脈，增加腎小球?yàn)V過率和腎血流量，抑制遠(yuǎn)端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時(shí)通氣功能不全被認(rèn)為是因?yàn)樗黾与跫〉氖湛s，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結(jié)果。氨茶堿片

藥動(dòng)學(xué)

口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內(nèi)氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結(jié)合率為60％。分布容積(Ⅴd)約為0.5L/kg。半衰期為3～9小時(shí)。在半小時(shí)內(nèi)靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達(dá)10mg/L, 它在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體間的差異。空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品,在2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過腎排出, 10％以原形排出。

編輯本段適應(yīng)癥

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭的哮喘(心臟性哮喘)。

編輯本段注意事項(xiàng)

用法用量

1．常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；極量：一次0.5g，一日 1g。肌內(nèi)注射，一次 0.25—0.5g，應(yīng)加用 2％鹽酸普魯卡因。靜脈注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5％葡萄糖注射液稀釋至 20—40ml，注射時(shí)間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10％葡萄糖液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次 0.5g，一日 1g。直腸給藥，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。 2．小兒常用量口服，一日按體重 4—6mg／kg，分 2—3次服。靜脈注射，一次按體重 2—4mg／kg，以 5—25％葡萄糖注射液稀釋，緩慢注射。 [制劑與規(guī)格]氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g 氨茶堿注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g 氨茶堿片

氨茶堿栓0.25g 口服,一次0.1-0.2g,一日3次;小兒一次3-5mg/kg,一日3次; 靜脈滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小兒一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀釋后緩慢靜注,或以5%葡萄糖液500ml稀釋后靜滴;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3-0.5g,一日1-2次.極量:每次0.5g,每日1g.時(shí)間藥理學(xué)參考: 早七時(shí)服藥血藥濃度最高。

禁用慎用

(1)交叉過敏，對(duì)本品過敏者，可能對(duì)其他茶堿類藥也過敏。 (2)可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度，須加以監(jiān)測。 (3)可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。 (4)下列情況應(yīng)慎用；①酒精中毒；②心律失常；③嚴(yán)重心臟病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心臟病；⑥肝臟疾患；⑦高血壓；⑧甲狀腺功能亢進(jìn)；⑨嚴(yán)重低氧血癥；⑩急性心肌損害；⑩活動(dòng)性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；⑩腎臟疾患。急性心梗伴有血壓顯著下降者忌用。心血管疾病者應(yīng)用此藥，則發(fā)生心臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性增大。呼吸困難者易發(fā)生室顫。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此藥時(shí)應(yīng)小心。早產(chǎn)兒由于酶的缺乏致茶堿轉(zhuǎn)化為咖啡因，則血中的咖啡因濃度升高，而咖啡因與茶堿有相互加強(qiáng)作用，從而產(chǎn)生中毒反應(yīng)。足月新生兒用茶堿后，腦血流速度減慢；幼兒用藥后由于利尿及嘔吐，易發(fā)生興奮及脫水。老年人清除茶堿的功能減退，易發(fā)生中毒。肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者，易發(fā)生中毒。應(yīng)用茶堿患者，用電休克治療時(shí)易發(fā)生癲癇狀態(tài)。

給藥說明

(1)如在直腸給藥后 12小時(shí)內(nèi)再給予口服或注射，須注意觀察反應(yīng)，因本品經(jīng)直腸給藥，特別是栓劑，吸收的快慢不一，可能延緩。 (2)在空腹時(shí)(餐前半小時(shí)至 1小時(shí)，或餐后 2小時(shí))口服，吸收較快，如在用餐時(shí)或餐后服用，可減少對(duì)胃腸道刺激，但吸收較慢。 (3)腸溶片的吸收延緩，生物利用度極不規(guī)則，不足取。 (4)栓劑直腸給藥：①在 6—8小時(shí)內(nèi)，避免再次使用；②吸收緩慢，且生物利用度不夠確切，又可引起局部刺激，因此僅偶用于短期非急癥治療。 (5)保留灌腸，吸收迅速，生物利用度確定，但可引起局部刺激，多次給藥且可在體內(nèi)積蓄，以致引起毒性反應(yīng)，尤其是嬰兒、小兒和老年人。 (6)給藥期間應(yīng)注意血藥濃度和療效相關(guān)。有效血藥濃度的范圍既窄，個(gè)體間的差異又大，宜按血藥濃度調(diào)整用量，尤其是長期用藥的病人，常須給予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶堿在體內(nèi)迅速降解成茶堿，臨床上茶堿的有效血藥濃度大致是 10—20μg/ml，＞20μg/ml即可產(chǎn)生毒性反應(yīng)。 (7)用量均應(yīng)根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)體重計(jì)算，因茶堿并不分布到體內(nèi)的脂肪組織。理論上給予茶堿0.5mg／kg，即可使血清茶堿濃度升高 1μg／ml。 (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝腎功能不全等患者的茶堿清除率低，用量應(yīng)減少；長期高熱病人可使茶堿排出減少減慢；吸煙者能加快本品的代謝，用量需較大。 (9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注時(shí)需與 2％鹽酸普魯卡因合用。靜注時(shí)需稀釋成＜25mg／ml釋釋液。靜注太快可引起一過性低血壓或周圍循環(huán)衰竭，注入速度一般以每分鐘25mg為度，或再度稀釋后改作靜滴。

不良反應(yīng)

(1)常見的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩躁、易激動(dòng)。 (2)本品中毒時(shí)其表現(xiàn)為心律失常、心率增快、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。口服可有惡心,嘔吐;肌肉注射局部紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數(shù)人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語。心血管系統(tǒng)：血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應(yīng)，而患有心血管疾病者應(yīng)用此藥，則發(fā)生心臟毒性反應(yīng)的危險(xiǎn)性增大。心動(dòng)過速是中毒的常見癥狀，呼吸困難者易發(fā)生室顫。有報(bào)告血清濃度超過35μg/ml，半數(shù)患者發(fā)生危及生命的室性心率失常。呼吸系統(tǒng)：氨茶堿有時(shí)可使支氣管痙攣加重。神經(jīng)系統(tǒng)：應(yīng)用雙盲交叉法一次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發(fā)生神經(jīng)過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發(fā)生嚴(yán)重中毒，那是因?yàn)椴鑹A降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動(dòng)、失眠、視力紊亂、癲癇發(fā)作外，還可出現(xiàn)抑郁、精神錯(cuò)亂及中毒性精神病。消化系統(tǒng)：靜注或內(nèi)給予氨茶堿，最常見的不良反應(yīng)為惡心及胃腸道激惹現(xiàn)象。過敏反應(yīng)：有人強(qiáng)調(diào)氨茶堿所致的過敏反應(yīng)是乙二胺所致，因?yàn)樗侵旅粑镔|(zhì)，可引起危及生命的血管神經(jīng)性水腫。有報(bào)告可發(fā)生延緩型過敏反應(yīng)。

相互作用

①與克林霉素、紅霉素、林可霉素合用時(shí)，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現(xiàn)毒性反應(yīng)，應(yīng)在給藥前后調(diào)整本品的用量；②與鋰合用時(shí)，可加速腎臟對(duì)鋰的排出，后者療效因而減低；③與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能受到抑制；④與其他茶堿類藥合用時(shí)，不良反應(yīng)可增多。降低茶堿清除的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅霉素、口服避孕物、普萘洛爾、噻苯咪唑、諾氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、培氟沙星。增強(qiáng)茶堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。它使鋰由腎清除增多，致血濃度減低；它與強(qiáng)地松龍合用，二者血漿濃度均減低；在地高辛血濃度正常范圍內(nèi)，它可誘發(fā)心律失常。應(yīng)用茶堿時(shí)可使咖啡因濃度積累增高達(dá)到中毒水平。先鋒霉素或乙醇與它合用可產(chǎn)生戒酒硫反應(yīng)。低蛋白食使它清除減少，而高蛋白食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應(yīng)比其他人為少見。目前仍然有用含茶堿、麻黃素及鎮(zhèn)靜藥的合劑作為擴(kuò)張支氣管藥。有些研究證實(shí)，茶堿與麻黃素合用可產(chǎn)生協(xié)同的毒性作用，而其療效并無明顯增加。有報(bào)告評(píng)價(jià)合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節(jié)性哮喘的效應(yīng)，三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應(yīng)為少，特別是惡心與神經(jīng)過敏。有人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應(yīng)比茶堿為少。因之認(rèn)為小劑量Tedral治療哮喘，有較好的效果。

用藥須知

①強(qiáng)堿性，口服對(duì)胃刺激性大，應(yīng)餐后服或服用腸溶片。肌注可致局部紅腫、疼痛，現(xiàn)已很少用。 ②靜注或靜滴如濃度過高，速度過快可強(qiáng)烈興奮心臟和中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起心悸、心律失常、血壓劇降、激動(dòng)不安、失眠、頭痛等，嚴(yán)重時(shí)可致驚厥，故應(yīng)稀釋后緩慢注射。如劑量過大引起妄、驚厥時(shí)，可用鎮(zhèn)靜藥對(duì)抗。 ③治療濃度范圍較窄，體內(nèi)清除率個(gè)體差異很大，臨床確定治療量時(shí)，最后參照兩藥濃度檢測結(jié)果和臨床效應(yīng)進(jìn)行調(diào)整。 ④酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物可減少其排泄。與西咪替丁、四環(huán)素、紅霉素等配合，可延長本品的半衰期，故兩藥濃度可高于正常，易致中毒；靜注時(shí)不宜與維生素C、去甲腎上腺素、促皮質(zhì)素、四環(huán)素類抗生素配伍；與鋰制劑合用時(shí)，可加速腎對(duì)鋰的排出；與普萘洛爾合用時(shí)，本品的支氣管擴(kuò)張作用可能降低。 ⑤肝、腎功能低下者、老年人、新生兒、酒精中毒、有潰瘍病史者、嚴(yán)重心臟病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心臟損害者慎用。 ⑥可通過胎盤屏障，亦可隨乳汁排出。⑦科室血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高，干擾診斷。

編輯本段2010版中國藥典修訂內(nèi)容

氨茶堿 Anchajian Aminophylline [修訂] 【鑒別】（1）取本品約0.2g，加水10ml溶解后，不斷攪拌，滴加稀鹽酸1ml使茶堿析出，濾過；濾渣用少量水洗滌后，在105℃干燥1小時(shí)，其紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照的圖譜（光譜集272圖）一致。【檢查】水分取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過8.0%；如為無水氨茶堿，含水分不得過1.5%。【含量測定】乙二胺取本品約0.25g，精密稱定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液顯。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當(dāng)于3.005mg的C2H8N2。無水茶堿照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗(yàn) 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-0.12％戊烷磺酸鈉溶液（20：80），并用冰醋酸調(diào)節(jié)pH值至2.9±0.1作為流動(dòng)相；檢測波長為254nm。取茶堿與可可堿各適量，用水-甲醇（4：1）溶解并稀釋制成每1ml中含茶堿與可可堿均為0.064mg/ml的溶液，取10μl注入液相色譜儀，理論板數(shù)按茶堿峰計(jì)算不低于2000，茶堿峰與可可堿峰之間的分離度應(yīng)大于3.0。測定法取本品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含氨茶堿0.0916mg的溶液，作為供試品溶液；另取茶堿對(duì)照品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含茶堿0.08mg的溶液，作為對(duì)照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標(biāo)法以峰面積計(jì)算，即得。 [增訂] 【鑒別】（3）在含量測定項(xiàng)下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時(shí)間應(yīng)與對(duì)照品溶液主峰的保留時(shí)間一致。

擴(kuò)展閱讀：

1.新編全醫(yī)藥學(xué)大詞典、merck index、中國藥典2005版

開放分類：

醫(yī)療，醫(yī)學(xué)，平喘藥，藥理學(xué)，作用于呼吸系統(tǒng)的藥物

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簡介藥理藥效學(xué)藥動(dòng)學(xué)適應(yīng)癥注意事項(xiàng)用法用量禁用慎用給藥說明不良反應(yīng)相互作用用藥須知2010版中國藥典修訂內(nèi)容

參考資料：百度百科

藥品的別名，化學(xué)名。

氯化鈉注射液是0.9%的氯化鈉水溶液，又叫生理鹽水；酚磺乙胺注射液，化學(xué)名稱為：2,5-二羥基苯磺酸二乙胺鹽，止血敏；氨茶堿注射液，通用名:氨茶堿片,其化學(xué)名稱為：1,3–二甲基–3，7–二氫–1H-嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺鹽二水化合物。氯霉素注射液其化學(xué)名稱為:D-蘇式-(-)-N-[(-(羥基甲基)-(-羥基-對(duì)硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺.；鹽酸林可霉素注射液，化學(xué)名：6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-6，8-二脫氧-D-赤式-α-D-半乳辛吡喃糖苷鹽酸鹽—水合物；安乃近注射液，其化學(xué)名為：[（1,5- 二甲基-2-苯基-3-氧代-2，3-二氫-1H-吡唑-4-基）甲氨基]甲烷磺酸鈉鹽—水合物；馬來酸氯苯那敏注射液，化學(xué)名稱為：N，N-二甲基-γ-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺順丁烯二酸鹽

茶堿類藥物有哪些?

問題一：茶堿類藥物的介紹迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等

問題二：茶堿類藥物的特征茶堿的抗炎作用同樣引起人們的注意，此作用可能通過抑制磷酸二酯酶和神經(jīng)肽的釋放而實(shí)現(xiàn)。在適當(dāng)?shù)乃缴希鑹A強(qiáng)烈地抑制抗原激發(fā)的晚相反應(yīng)，這大多是抗炎作用的結(jié)果。Nielson等認(rèn)為這與中性白細(xì)胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介質(zhì)釋放有關(guān)。這些作用是由于微粒體碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推測是cAMP升高的結(jié)果。事實(shí)上，很早就發(fā)現(xiàn)經(jīng)茶堿治療的患者，所得到的中性白細(xì)胞產(chǎn)生氧自由基的能力受到很強(qiáng)的抑制，而相當(dāng)?shù)蜐舛鹊漠惐I上腺素也能明顯地增強(qiáng)這種作用。平滑肌也存在這種特殊的PDE，其抑制作用可能與平滑肌的舒張有關(guān)。在支氣管，由于C-纖維神經(jīng)末梢 *** 的增加，神經(jīng)激肽A、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)等感覺神經(jīng)肽釋放是導(dǎo)致氣道張力反應(yīng)性增高，炎癥和分泌的機(jī)制之一。但是，動(dòng)物不同，所報(bào)道的結(jié)果可能不一，然而，電 *** 豚鼠支氣管時(shí)可見茶堿和2，6-氧基，3-丙基嘌呤(enprophylline)均能顯著地抑制這些多肽的釋放，這表明茶堿對(duì)氣道的作用可能與抗炎機(jī)制有關(guān)。人與豚鼠的反應(yīng)相似。茶堿增強(qiáng)膈肌力量(Pdi)，增強(qiáng)低氧呼吸驅(qū)動(dòng)(Edi)，抵抗低氧呼吸抑制的能力均與腺苷拮抗作用有關(guān)。然而，許多相反的作用，如中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的過度興奮、室上性心律失常，震顫等也與腺苷的抑制作用有關(guān)。茶堿對(duì)呼吸肌力影響的臨床意義目前尚有爭議。1981年Aubier等報(bào)道，健康男性在靜脈注射氨茶堿，使平均血濃度達(dá)到13 mg/L時(shí)，雙側(cè)膈神經(jīng)電 *** 所引起的膈肌力量有明顯的增強(qiáng)，而且減緩了外部阻力導(dǎo)致疲勞的產(chǎn)生，加速疲勞狀態(tài)的恢復(fù)。其后明確這些作用依賴于茶堿的腺苷拮抗作用，因?yàn)榱硪环N黃嘌呤制劑enprophylline，缺乏腺苷拮抗作用，就沒有上述作用。在茶堿的治療水平上，這種作用基本上是由于Pdi增強(qiáng)之故，而主要不是Edi增加的結(jié)果。茶堿水平為14.8 mg/L時(shí)可減少時(shí)間-張力指數(shù)和膈肌疲勞的程度。也有人認(rèn)為COPD患者膈肌功能的改善與功能殘氣量減少，膈肌位置的改善有關(guān)。總之，大量的證據(jù)均證明，茶堿對(duì)膈肌功能有顯著的作用。茶堿對(duì)中樞疲勞和神經(jīng)肌肉連接功能的傳導(dǎo)疲勞也有作用。輕癥哮喘患者，單純使用小劑量β2激動(dòng)劑即足以使呼氣流率恢復(fù)正常。但對(duì)于支氣管痙攣嚴(yán)重的哮喘患者，加大β2激動(dòng)劑的劑量是需要的，也有一定的效果，但不能令人滿意。因?yàn)檫@時(shí)參與支氣管收縮的內(nèi)源性收縮激動(dòng)劑的共同作用出現(xiàn)了功能性拮抗。也就是說，當(dāng)收縮激動(dòng)劑增加達(dá)到抗?fàn)帩舛葧r(shí)，支氣管平滑肌需要更強(qiáng)的舒張反應(yīng)以恢復(fù)正常功能，但這時(shí)收縮激動(dòng)劑對(duì)舒張激動(dòng)劑的各自反應(yīng)變?nèi)酢＿@種現(xiàn)象已由許多體外實(shí)驗(yàn)所證實(shí)。異丙腎上腺素對(duì)乙酰甲膽堿所引起的狗或豚鼠的氣管收縮的拮抗作用比茶堿更為顯著。而茶堿加上異丙腎上腺素或沙丁胺醇時(shí)出現(xiàn)了超相加的氣管舒張作用，也就是說，只要茶堿濃度增加到20 mg/L，茶堿與異丙腎上腺素和沙丁胺醇的協(xié)同作用就會(huì)增強(qiáng)。Barnes等報(bào)道使正常人出現(xiàn)最大的支氣管舒張所需的吸入β激動(dòng)劑的濃度比穩(wěn)定期哮喘患者小，而且勢(shì)必使這些人的最低一秒鐘用力呼氣容積(FEV1)提高。盡管茶堿和β激動(dòng)劑之間是否有超相加作用還不清楚，但它們的作用至少是增強(qiáng)的。從茶堿的藥理學(xué)作用推測，兩者的協(xié)同作用也是合乎道理的，因?yàn)椴鑹A是通過抑制PDE而起作用的。事實(shí)上，茶堿的全身用藥還可能有利于吸入藥的穿透。Barclay等使慢性支氣管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的劑量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)達(dá)到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量為200～3000 μg，個(gè)體差異很大，而且大多需要600 μg以上。若單獨(dú)......>>

問題三：臨床常用的平喘藥有哪幾類寫出各類主要代表藥分類:

1、抗炎平喘藥：

1）糖皮質(zhì)激素類藥；

2）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥；

2、支氣管擴(kuò)張藥：

1）β受體激動(dòng)藥；

2）茶堿類；

3）抗膽堿藥；

抗炎平喘藥

一、糖皮質(zhì)激素類藥物

具有強(qiáng)大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部應(yīng)用：采用吸入式給藥

吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。

但重癥者不能控制時(shí)仍需全身給藥。

倍氯米松

特點(diǎn)：①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍；

②全身作用輕微；

③對(duì)下丘腦―垂體―皮質(zhì)軸無抑制；

④作用顯著。

藥理作用：

1）抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細(xì)胞：

①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；

②↓肺肥大C數(shù)量；

③↓E粒C在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放；

④↓上皮中樹突狀C數(shù)量；

⑤抑制炎癥C與內(nèi)皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。

2）抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生：

①抑制多種細(xì)胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生；

②誘導(dǎo)生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎癥介質(zhì)（白三烯類、P.G、TXA2、pt激活因子）的產(chǎn)生

③穩(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

3）抑制氣道高反應(yīng)性

↓患者對(duì)抗原、膽堿受體激動(dòng)藥、SO2、冷空氣的吸入，有利于損傷上皮的修復(fù)。

4）↑支氣管及血管平滑肌對(duì)兒茶酚的敏感性

有利于支氣管擴(kuò)張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

作用機(jī)制：

GCS+GR→復(fù)合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄→

①抑制某些炎癥相關(guān)蛋白（細(xì)胞因子類、NO合酶、磷脂酶A2、環(huán)氧合酶）的表達(dá)；

②促進(jìn)某些抗炎癥蛋白（酯皮素、β2受體、血管皮素（vosocortin）等）的表達(dá)→抗炎作用。

體內(nèi)過程：

生物利用0.8mg/日）時(shí)可抑制皮質(zhì)軸。

其它吸入用激素

布他奈德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度約11%

可用于過敏性鼻炎。

曲安奈德 triamcinolone acetonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟尼縮松 flunisolide

二、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥

認(rèn)為哮喘是繼發(fā)于抗原過敏的慢性炎癥。

本類藥具有膜穩(wěn)定作用，能抑制過敏介質(zhì)釋放效應(yīng)。

色甘酸鈉 disodium cromoglycate

藥理作用：

無直接擴(kuò)張作用，通過抑制特異性抗原及非特異性 *** 引起的支氣管痙攣而發(fā)揮作用。

1）抑制抗原引起的肺肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)：

加速肥大C膜Ca2+通道關(guān)閉→Ca2+內(nèi)流受阻→阻止肥大細(xì)胞脫顆粒→釋放↓。

2）抑制呼吸道神經(jīng)源性炎癥：

抑制如SO2、緩激肽、冷空氣、甲苯二乙氰酸鹽等引起的支氣管痙攣。

3） ↓呼吸道高反應(yīng)性

體內(nèi)過程：

極性高，口服吸收僅1%。

T1/2 短 3`―4`

吸入肺吸收 5―10%

T1/2 80`

臨床應(yīng)用：

哮喘的預(yù)防性治療，不能控制發(fā)作

7―10天前用藥

對(duì)抗原已明確的外源性患者效好

對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘也有預(yù)防作用

對(duì)內(nèi)源性較差

常年發(fā)作者長期應(yīng)用，半數(shù)病人有不同程度好轉(zhuǎn)。

糖皮質(zhì)素依賴型患者，用該藥可減少激素用量。

一般一個(gè)月見效，8周后仍無效者可放棄。

過敏性鼻炎，......>>

問題四：茶堿類藥物的劑量與臨床反應(yīng) 下列情況下應(yīng)盡量避免使用茶堿：(1)有癲癇發(fā)作史；(2)有心律不齊史；(3)復(fù)發(fā)性左心衰竭；(4)肝臟疾病；(5)心血管狀態(tài)不穩(wěn)定；(6)敗血癥。下列情況下茶堿劑量應(yīng)減少：(1)使用西米替丁(cimetidine)、環(huán)丙沙星、紅霉素等；(2)甲狀腺功能減低、肺心病、長期發(fā)熱。下列情況下茶堿劑量需要增加：(1)吸煙；(2)使用苯妥英鈉、卡馬西平、利福平。使用茶堿時(shí)應(yīng)教會(huì)患者如何觀察和避免茶堿的副作用，如惡心、頭痛、胃腸道反應(yīng)和精神緊張等，并應(yīng)監(jiān)測茶堿的血清濃度。

問題五：茶堿類藥物的介紹迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等

問題六：茶堿類藥物的特征茶堿的抗炎作用同樣引起人們的注意，此作用可能通過抑制磷酸二酯酶和神經(jīng)肽的釋放而實(shí)現(xiàn)。在適當(dāng)?shù)乃缴希鑹A強(qiáng)烈地抑制抗原激發(fā)的晚相反應(yīng)，這大多是抗炎作用的結(jié)果。Nielson等認(rèn)為這與中性白細(xì)胞的激活受到抑制和PDE抑制所引起的介質(zhì)釋放有關(guān)。這些作用是由于微粒體碎片的PDEⅣ抑制之故，由此推測是cAMP升高的結(jié)果。事實(shí)上，很早就發(fā)現(xiàn)經(jīng)茶堿治療的患者，所得到的中性白細(xì)胞產(chǎn)生氧自由基的能力受到很強(qiáng)的抑制，而相當(dāng)?shù)蜐舛鹊漠惐I上腺素也能明顯地增強(qiáng)這種作用。平滑肌也存在這種特殊的PDE，其抑制作用可能與平滑肌的舒張有關(guān)。在支氣管，由于C-纖維神經(jīng)末梢 *** 的增加，神經(jīng)激肽A、P物質(zhì)、降鈣素基因相關(guān)肽(CGRP)等感覺神經(jīng)肽釋放是導(dǎo)致氣道張力反應(yīng)性增高，炎癥和分泌的機(jī)制之一。但是，動(dòng)物不同，所報(bào)道的結(jié)果可能不一，然而，電 *** 豚鼠支氣管時(shí)可見茶堿和2，6-氧基，3-丙基嘌呤(enprophylline)均能顯著地抑制這些多肽的釋放，這表明茶堿對(duì)氣道的作用可能與抗炎機(jī)制有關(guān)。人與豚鼠的反應(yīng)相似。茶堿增強(qiáng)膈肌力量(Pdi)，增強(qiáng)低氧呼吸驅(qū)動(dòng)(Edi)，抵抗低氧呼吸抑制的能力均與腺苷拮抗作用有關(guān)。然而，許多相反的作用，如中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)的過度興奮、室上性心律失常，震顫等也與腺苷的抑制作用有關(guān)。茶堿對(duì)呼吸肌力影響的臨床意義目前尚有爭議。1981年Aubier等報(bào)道，健康男性在靜脈注射氨茶堿，使平均血濃度達(dá)到13 mg/L時(shí)，雙側(cè)膈神經(jīng)電 *** 所引起的膈肌力量有明顯的增強(qiáng)，而且減緩了外部阻力導(dǎo)致疲勞的產(chǎn)生，加速疲勞狀態(tài)的恢復(fù)。其后明確這些作用依賴于茶堿的腺苷拮抗作用，因?yàn)榱硪环N黃嘌呤制劑enprophylline，缺乏腺苷拮抗作用，就沒有上述作用。在茶堿的治療水平上，這種作用基本上是由于Pdi增強(qiáng)之故，而主要不是Edi增加的結(jié)果。茶堿水平為14.8 mg/L時(shí)可減少時(shí)間-張力指數(shù)和膈肌疲勞的程度。也有人認(rèn)為COPD患者膈肌功能的改善與功能殘氣量減少，膈肌位置的改善有關(guān)。總之，大量的證據(jù)均證明，茶堿對(duì)膈肌功能有顯著的作用。茶堿對(duì)中樞疲勞和神經(jīng)肌肉連接功能的傳導(dǎo)疲勞也有作用。輕癥哮喘患者，單純使用小劑量β2激動(dòng)劑即足以使呼氣流率恢復(fù)正常。但對(duì)于支氣管痙攣嚴(yán)重的哮喘患者，加大β2激動(dòng)劑的劑量是需要的，也有一定的效果，但不能令人滿意。因?yàn)檫@時(shí)參與支氣管收縮的內(nèi)源性收縮激動(dòng)劑的共同作用出現(xiàn)了功能性拮抗。也就是說，當(dāng)收縮激動(dòng)劑增加達(dá)到抗?fàn)帩舛葧r(shí)，支氣管平滑肌需要更強(qiáng)的舒張反應(yīng)以恢復(fù)正常功能，但這時(shí)收縮激動(dòng)劑對(duì)舒張激動(dòng)劑的各自反應(yīng)變?nèi)酢＿@種現(xiàn)象已由許多體外實(shí)驗(yàn)所證實(shí)。異丙腎上腺素對(duì)乙酰甲膽堿所引起的狗或豚鼠的氣管收縮的拮抗作用比茶堿更為顯著。而茶堿加上異丙腎上腺素或沙丁胺醇時(shí)出現(xiàn)了超相加的氣管舒張作用，也就是說，只要茶堿濃度增加到20 mg/L，茶堿與異丙腎上腺素和沙丁胺醇的協(xié)同作用就會(huì)增強(qiáng)。Barnes等報(bào)道使正常人出現(xiàn)最大的支氣管舒張所需的吸入β激動(dòng)劑的濃度比穩(wěn)定期哮喘患者小，而且勢(shì)必使這些人的最低一秒鐘用力呼氣容積(FEV1)提高。盡管茶堿和β激動(dòng)劑之間是否有超相加作用還不清楚，但它們的作用至少是增強(qiáng)的。從茶堿的藥理學(xué)作用推測，兩者的協(xié)同作用也是合乎道理的，因?yàn)椴鑹A是通過抑制PDE而起作用的。事實(shí)上，茶堿的全身用藥還可能有利于吸入藥的穿透。Barclay等使慢性支氣管炎患者逐步增加吸入沙丁胺醇的劑量，結(jié)果發(fā)現(xiàn)達(dá)到各自的最大用力肺活量(FVC)所需要的量為200～3000 μg，個(gè)體差異很大，而且大多需要600 μg以上。若單獨(dú)......>>

問題七：臨床常用的平喘藥有哪幾類寫出各類主要代表藥分類:

1、抗炎平喘藥：

1）糖皮質(zhì)激素類藥；

2）肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥；

2、支氣管擴(kuò)張藥：

1）β受體激動(dòng)藥；

2）茶堿類；

3）抗膽堿藥；

抗炎平喘藥

一、糖皮質(zhì)激素類藥物

具有強(qiáng)大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部應(yīng)用：采用吸入式給藥

吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。

但重癥者不能控制時(shí)仍需全身給藥。

倍氯米松

特點(diǎn)：①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍；

②全身作用輕微；

③對(duì)下丘腦―垂體―皮質(zhì)軸無抑制；

④作用顯著。

藥理作用：

1）抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細(xì)胞：

①抑制巨噬C.N.T淋巴C及肺巨噬C的功能；

②↓肺肥大C數(shù)量；

③↓E粒C在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放；

④↓上皮中樹突狀C數(shù)量；

⑤抑制炎癥C與內(nèi)皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。

2）抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生：

①抑制多種細(xì)胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生；

②誘導(dǎo)生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶A2的活性→抑制炎癥介質(zhì)（白三烯類、P.G、TXA2、pt激活因子）的產(chǎn)生

③穩(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

3）抑制氣道高反應(yīng)性

↓患者對(duì)抗原、膽堿受體激動(dòng)藥、SO2、冷空氣的吸入，有利于損傷上皮的修復(fù)。

4）↑支氣管及血管平滑肌對(duì)兒茶酚的敏感性

有利于支氣管擴(kuò)張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

作用機(jī)制：

GCS+GR→復(fù)合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄→

①抑制某些炎癥相關(guān)蛋白（細(xì)胞因子類、NO合酶、磷脂酶A2、環(huán)氧合酶）的表達(dá)；

②促進(jìn)某些抗炎癥蛋白（酯皮素、β2受體、血管皮素（vosocortin）等）的表達(dá)→抗炎作用。

體內(nèi)過程：

生物利用0.8mg/日）時(shí)可抑制皮質(zhì)軸。

其它吸入用激素

布他奈德 budesonide

同倍氯米松，生物利用度約11%

可用于過敏性鼻炎。

曲安奈德 triamcinolone acetonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟尼縮松 flunisolide

二、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定藥

認(rèn)為哮喘是繼發(fā)于抗原過敏的慢性炎癥。

本類藥具有膜穩(wěn)定作用，能抑制過敏介質(zhì)釋放效應(yīng)。

色甘酸鈉 disodium cromoglycate

藥理作用：

無直接擴(kuò)張作用，通過抑制特異性抗原及非特異性 *** 引起的支氣管痙攣而發(fā)揮作用。

1）抑制抗原引起的肺肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)：

加速肥大C膜Ca2+通道關(guān)閉→Ca2+內(nèi)流受阻→阻止肥大細(xì)胞脫顆粒→釋放↓。

2）抑制呼吸道神經(jīng)源性炎癥：

抑制如SO2、緩激肽、冷空氣、甲苯二乙氰酸鹽等引起的支氣管痙攣。

3） ↓呼吸道高反應(yīng)性

體內(nèi)過程：

極性高，口服吸收僅1%。

T1/2 短 3`―4`

吸入肺吸收 5―10%

T1/2 80`

臨床應(yīng)用：

哮喘的預(yù)防性治療，不能控制發(fā)作

7―10天前用藥

對(duì)抗原已明確的外源性患者效好

對(duì)運(yùn)動(dòng)性哮喘也有預(yù)防作用

對(duì)內(nèi)源性較差

常年發(fā)作者長期應(yīng)用，半數(shù)病人有不同程度好轉(zhuǎn)。

糖皮質(zhì)素依賴型患者，用該藥可減少激素用量。

一般一個(gè)月見效，8周后仍無效者可放棄。

過敏性鼻炎，......>>

問題八：茶堿是什么茶堿是甲基嘌呤類藥物。具有強(qiáng)心、利尿、擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈、松弛支氣管平滑肌和興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)等作用。主要用于治療支氣管哮喘、肺氣腫、支氣管炎、心臟性呼吸困難。該化學(xué)結(jié)構(gòu)中（左圖）的嘌呤環(huán)上7位N上的H換為“-CH3就是咖啡堿，是復(fù)方阿司匹林的成分之一。

藥物簡介

【英文名稱】 Theophylline

【其他名稱】二氧二甲基嘌呤，異可可堿，Theolix，Theocin，1，3-Dimethyxanthine

【適應(yīng)證】主要用于支氣管性與心源性哮喘，也可用于心源性水腫。

【藥品分類】呼吸系統(tǒng)用藥-平喘藥

【中文別名】埃斯馬隆; 茶堿；舒弗美；二氧二甲基嘌呤；葆樂去輝；長效茶堿；希而文；優(yōu)舒特

主要成分

茶堿（Theophylline）

別名為：二氧二甲基嘌呤；1,3-二甲基-3,7-二氫-1H-嘌呤-2,6-二酮；1,3-二甲基黃嘌呤;水合茶葉堿；茶葉堿；茶堿/1,3-二甲基黃嘌呤；1,3-二甲黃嘌呤

英文名稱： Theophylline

英文別名： 1,3-Dimethyl-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione;1,3-dimethyl-xanthin;1H-Purine-2,6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-;3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1h-purine-6-dione;3h)-dione,1,3-dimethyl-purine-6(1h;6-dione,3,7-dihydro-1,3-dimethyl-1H-Purine-2;accurbron;Acet-theocin

CAS號(hào)： 58-55-9

質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)： cp

分子式: C7H8N4O2

分子量： 180.16

EINECS號(hào)： 200-385-7

InChI：InChI=1/C7H10N4O2/c1-10-5-4(8-3-9-5)6(12)11(2)7(10)13/h3-5H,1-2H3,(H,8,9)

危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn,T,F,Xi

危險(xiǎn)類別碼：22-39/23/24/25-23/24/25-11-36/37/38

安全說明：7-16-36/37-45-36-26

風(fēng)險(xiǎn)說明 R22Harmful if swallowed.吞食有害。

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)：UN 2811 6.1/PG 3

密度：1.62g/cm3[1]