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多索茶堿和氨茶堿的區別

提問:小小寵 來源:寵搜網
醫生回答

多索茶堿和氨茶堿都屬于茶堿類藥物,但是二者還是有所區別。

首先,多索茶堿可用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難,而氨茶堿主要用于治療支氣管哮喘、慢阻肺、慢性支氣管炎以及肺心病等呼吸系統疾病。

其次,多索茶堿可以是注射液或口服藥物,而氨茶堿主要是口服藥物。并且氨茶堿主要通過肝臟代謝,因此易出現肝功能損害;而多索茶堿代謝主要通過腎臟,所以患有腎功能障礙的患者應慎用。

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氨茶堿與復方茶堿的區別

氨茶堿

Aminophylline

氨茶堿由茶堿與乙二胺結合形成,則其溶解度升高;而氨茶堿的作用主要是來自茶堿。茶堿對大腦的興奮作用小,而對延髓的呼吸中樞、循環系統及支氣管平滑肌的作用最顯著。若血中濃度適當,發生嚴重的不良反應是罕見的。但血中的濃度很難控制,特別是口服時,因為吸收不穩定,更由于在體內消除受多種因素影響,如體重、年齡以及病理情況,如肺源性及充血性心臟病、肺部感染等。此外,患者間的個體差異很大,他們的血漿茶堿濃度有7倍的變異;不吸煙者、不常飲酒者、老年人、左室衰竭及血清氨基轉移酶較低的患者,血漿茶堿濃度均較高。因此,監測血漿茶堿濃度以調整劑量,對口服或注射用藥都是必須的,而靜脈注射必須緩慢。

趙氏等報告氨茶堿所致的嚴重反應14例,除3例為肌內注射外,其余均為靜脈注射,14例中3例死亡。一組50例長期服用氨茶堿患者,當血清茶堿濃度為30~35μg/ml時,則有輕度不良反應(惡心、嘔吐、頭痛、失眠);而發生很嚴重的不良反應(竇性心動過速)及嚴重中毒(心律失常、癲癇發作)時,血清茶堿濃度為35~50μg/ml。Ramsay等報告應用緩慢釋放的氨茶堿時,每天給450mg,16例中5例出現不良反應(嘔吐);當每天劑量增至900mg時,不良反應加劇,有的患者出現中毒癥狀(嘔血、精神錯亂),停藥后24小時恢復正常。Chang等首次報告上呼吸道感染可能影響茶堿的代謝。以后有報告4例哮喘患者,當發生呼吸系統疾病時,出現嚴重的茶堿中毒癥狀。溫氏報告1例肺心病合并感染的患者,當靜注氨茶堿時,發生嚴重的休克,經抗休克治療后好轉。

哮喘患者靜注氨茶堿后有兩種免疫性反應,一是蕁麻疹及周身瘙癢,一是血小板減少及出血性疾病。尚有發生接觸性皮炎者。已證明氨茶堿中的乙二胺是常見的過敏源。尚未見有致癌的報告。

【心血管系統】血中茶堿濃度升高可致心血管不良反應,而患有心血管疾病者應用此藥,發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見癥狀,呼吸困難者易發生室顫。有報告血清茶堿濃度超過35μg/ml,半數患者發生危及生命的室性心率失常。71歲婦女患急性肺水腫,靜注氨茶堿300mg后發生心房撲動。此藥與間羥叔丁腎上腺素合用治療喘息狀態29例,血清茶堿濃度為(12.1±3.8)μg/ml,5例發生嚴重的室性心律失常,14例發生一過性室性期前收縮,均自然消退。1例早產兒應用氨茶堿治療期間,發生陣發性室上性心動過速,血中藥物濃度表明所用的劑量已超過治療范圍。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此藥時應小心。

【呼吸系統】氨茶堿有時可使支氣管痙攣加重。

【神經系統】應用雙盲交叉法,一次服氨茶堿500mg,治療部分可逆性氣道梗阻12例,其中8例發生神經過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。1例78歲男性患嚴重慢性梗阻性肺疾患,每天服氨茶堿960mg后發生癲癇。1例60歲婦女因哮喘服用氨茶堿(上午O.4g,下午O.5g),兩天后總量達1.8g,出現惡心、煩躁,繼以癲癇大發作(既往無癲癇史),停藥后未再發作。一般的劑量(17.5mg/kg)也可發生嚴重中毒,那是因為茶堿降解不全,除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外,還可出現抑郁、精神錯亂及中毒性精神病。有2例發生嚴重抑郁癥。

【消化系統】靜注或內給予氨茶堿,最常見的不良反應為惡心及胃腸道激惹現象。曾有20例哮喘患者血清茶堿濃度為20μg/ml時,6例發生惡心。在2766例患心臟或肺疾病患者中應用茶堿治療,發現10.8%有不良反應,其中大多數為胃腸功能紊亂(7.8%)。2例老年人發生嘔血,可能與茶堿刺激及毒性作用有關。

【內分泌、代謝】靜脈注入氨茶堿達治療濃度(10~20μg/m1),血糖可稍增高,而游離脂肪酸快速而明顯升高,并持續時間較長,游離脂肪酸增高的程度與茶堿濃度相平行。

【過敏反應】有人強調氨茶堿所致的過敏反應是乙二胺所致,因為它是致敏物質,可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。文獻中7例氨茶堿過敏表現為濕疹一紅斑皮膚反應,均系乙二胺所致。另1例兩次因咳喘用氨茶堿后,引起多形性紅斑樣藥疹,斑貼試驗陽性,停藥后恢復。此外,,1例出現胃腸過敏(腹痛、嘔吐、腹脹氣等),經皮膚試驗及激發試驗證明是乙二胺過敏,而對茶堿的反應為陰性。1例65歲男性在哮喘急性發作期肌注氨茶堿O.25g后5~6分鐘,發生過敏性休克死亡。

【其他】3例早產兒發生窒息,應用氨茶堿或茶堿期間,發生周身性細菌感染,給予抗生素治療,迅速恢復。2例62歲及58歲男性患有前列腺肥大,當用氨茶堿時發生尿潴留。在這種情況下,應用氨茶堿類藥應小心。

【對下一代的影響】應用氨茶堿治療的哮喘孕婦,其產程比正常人為長,因為茶堿抑制子宮收縮。1例36歲婦女患哮喘,在妊娠期間服用氨茶堿,分娩前l天用500mg氨茶堿,每4小時服氨茶堿100mg,直到分娩前1小時。其新生兒出現易激惹、嘔吐及不安,此時臍帶血清茶堿濃度為9.2μg/ml。生后第二天嬰兒的癥狀改善,并能吃奶。生后52小時血清茶堿濃度降到5.8μg/ml。Slec等觀察3例授乳婦女靜注茶堿后,藥物進入乳汁的情況,母親的乳汁/血漿的茶堿濃度比值是恒定的,乳汁內的茶堿量小于母親排出的茶堿總量的1%。在能適當控制哮喘的情況下,要使母親的血漿茶堿濃度盡量減低。倘若在母親服氨茶堿前(即血漿茶堿濃度最低時)給嬰兒喂奶,則從母乳中進入嬰 兒體內的茶堿量將最少。此資料指出,應用小劑量治療授乳的婦女,其嬰兒大多數不發 生茶堿蓄積中毒。

【危險情況】要注意藥物治療濃度的范圍及對藥物反應的個體差異非常大,尤其是 年齡。早產兒由于酶的缺乏,致使茶堿轉化為咖啡因,則血中的咖啡因濃度升高,而咖 啡因與茶堿有相互加強作用,從而產生中毒反應。足月新生兒用茶堿后,腦血流速度減 慢。幼兒用藥后由于利尿及嘔吐,易發生興奮及脫水。老年人清除茶堿的功能減退,易 發生中毒。肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者,易發生中毒。應用茶堿患 者,用電休克治療時易發生癲癇狀態,有報告3例因此而死亡。

【過量】氨茶堿的作用是積累的,反復用藥即有過量中毒的可能。其癥狀為惡心、 嘔吐(偶伴有嘔血)、眩暈、失眠、焦慮不安、精神錯亂、癱瘓及休克。一些較輕的癥狀 為頭痛、視力減退及蛋白尿。如能及早發現,及時停藥,常可迅速恢復,一般給以支持 療法即可。嚴重的中毒癥狀,可見癲癇發作、震顫、木僵狀態、嚴重的心動過速,甚至 死亡。此時應采取血液透析或樹脂血液灌注治療,而樹脂血液灌注比血液透析的效果快 速,灌注2~2.5小時即可。活性炭透析也有效。

國內報告兒童(年齡12天~16個月)中毒15例,誤用氨茶堿超過正常劑量10倍以 上(肌注11例、靜注及口服各2例),主要的中毒癥狀為中樞神經系統過度興奮的表現, 如煩躁不安、哭鬧、呼吸加快、多汗、肌肉震顫或緊張、驚厥、譫妄、心律失常及呼吸 衰竭。均有急劇頻繁嘔吐,嘔吐物多為咖啡樣胃內容物或血性分泌物。有的患兒出現腦 膜刺激癥狀、口干、顏面潮紅或發紺。15例中死亡2例。另有報道,35例茶堿中毒的 兒童中6例死亡;9例中毒者中3例死亡。測量血清茶堿濃度是預防茶堿中毒的重 要措施。

【相互作用】降低茶堿清除的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅霉素、口服避孕物、 普萘洛爾、噻苯達唑(噻苯咪唑)、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星、培氟沙星。增強茶 堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。

它使鋰由腎清除增多,致血中濃度減低;它與強的松龍合用,二者血漿濃度均減 .低;在地高辛血濃度正常范圍內,它可誘發心律失常。應用茶堿時,可使咖啡因濃度積 累增高達到中毒水平。先鋒霉素或乙醇與它合用,可產生戒酒硫反應。低蛋白飲食使它 清除減少,而高蛋白飲食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應比其他人少見。

目前仍然有用含茶堿、麻黃堿(麻黃素)及鎮靜藥的合劑,作為擴張支氣管藥。有些 研究證實,茶堿與麻黃素合用可產生協同的毒性作用,而其療效并無明顯增加。有報告 評價合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應, 三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應為少,特別是惡心與神經過敏。有 人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管 痙攣患者的臨床療效,肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反應比茶堿為少。因此 認為,小劑量Tedral治療哮喘有較好的效果。

有報告磺胺甲基異嚼唑干擾高效液相色譜測定血漿茶堿濃度,在測定前應停用含有 磺胺甲基異惡唑的制劑24小時。

【中毒處理】洗胃、灌腸(用栓劑的病人)、支持療法和對癥治療。驚厥可用安定處 理,但有時無效(用巴比妥類藥物或苯妥英鈉亦無效)。血液透析或藥用炭吸附加血液灌流,可以奏效,但需早用,最好在中毒發生后兩小時以內就開始,藥用炭吸附加血液灌流3小時可優于血液透析。

【不良反應防治】

(1)對本藥包括對乙二胺或其他黃嘌呤類藥物產生過敏者、活動性消化性潰瘍患者(使潰瘍加重)和癲癇患者(易誘發癲癇發作)禁用。

(2)55歲以上的老年人(特別是男性、有慢性肺疾患者)、1歲以下的嬰兒和新生兒、甲狀腺功能低下和充血性心力衰竭患者,以及有肝障礙的患者和持續高熱患者,氨茶堿的清除率降低,即或服用通常劑量,也可導致血藥濃度過高,引起過量中毒,應適當降低用量,實現給藥方案個體化。必要時監測血藥濃度。

(3)吸煙者茶堿的半衰期顯著低于非吸煙者。這可能與香煙中的成分能刺激茶堿在肝臟中的代謝有關。甲狀腺功能亢進亦可增加茶堿的清除率,應注意調節劑量。

(4)急性腎炎患者和小兒易出現副作用,應慎用。特別注意給栓劑時,切勿過量。

(5)本藥有心肌興奮作用,對心肌梗死患者及有重癥心肌障礙的患者注射時應慎重,伴有血壓嚴重降低者禁用。

(6)茶堿在藥動學中為二房室模型,血藥濃度達分布平衡較慢,快速靜注時,瞬間的血藥濃度很高,可出現熱感,可強烈興奮心臟,引起頭暈、心悸、心律失常,可因心律失常而突然死亡。有時血壓劇降,偶見休克,故必須用生理鹽水或葡萄糖溶液稀釋后緩慢注射。

(7)氨茶堿呈較強的局部刺激作用。口服可引起惡心、嘔吐,宜飯后服用。肌內注射可致局部紅腫、疼痛,現已極少用肌內注射。

復方茶堿片

【藥品名稱】

通用名:復方茶堿片

英文名:Compound Theopylline Tablets

漢語拼音:Fufang Chajian Pian

主要成分:本品為復方制劑,其組分為:茶堿、非那西丁、柯柯堿、苯巴比妥、咖啡因、鹽酸麻黃堿、氨基比林、顛茄流浸膏。

【性 狀】本品為淡片。

【藥理毒理】

1、 茶堿能增強膈肌收縮力,對改善呼吸功能有益。

2、 苯巴比妥可刺激茶堿肝中代謝,結果加快茶堿的清除率。

3、 麻黃堿可舒張支氣管并收縮局部血管,其作用時間較長,加強心肌收縮力,增加心輸出量,使靜脈回心血量充分。

4.顛茄流浸膏

(1) 藥效學:抗M-膽堿作用,能抑制乙酰膽堿的蕈堿作用,主要系抑制節后膽堿能神經支配的自主性效應器部位乙酰膽堿的活動,無膽堿能神經供應但受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。

(2) 藥動學:口服自胃腸道吸收迅速。代謝主要由肝細胞水解酶分解。峰值作用時間1~2小時,作用持續時間4小時,經腎排泄。

5.咖啡因為中樞興奮藥。小劑量能提高大腦皮層的興奮過程,振奮精神減少痛苦。

【適 應 癥】能緩解平滑肌痙攣,并有解熱、鎮靜作用。用于治療和預防支氣管哮喘。

【用法用量】口服,一次1片,一日2片或遵醫囑。

【不良反應】

1、大劑量或長期使用可引起震顫、焦慮、失眠、頭痛、心悸、心動過速等。

2、治療開始,早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等,當血清濃度超過20g/ml,可出現心動過速、心律失常,血清中茶堿超過40μg/ml,可發生發熱、

失水、驚厥等狀,嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

【禁 忌 癥】

1、甲狀腺機能亢進、高血壓、動脈硬化心絞痛等病人禁用。

2、孕婦、產婦及哺乳期婦女慎用。

【注意事項】

1、 交叉過敏反應,對其他擬交感胺類藥,如腎上腺素、異丙腎上腺素等過敏者,

對本品也過敏。

2、 下列反應持續存在時應注意:頭痛、焦慮不安、心動過速、眩暈、多汗。

【藥物相互作用】

(1) 苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平,可刺激茶堿肝中代謝,結果加快茶堿的清除率;茶堿也干擾苯妥英鈉的吸收,兩者血漿中濃度下降,合用時應調整劑量。

(2) 與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用,可增加其作用和毒性。

【規 格】復方制劑

【貯 藏】遮光、密閉,在干燥處保存。

氨茶堿注射液與多索茶堿都同時用嗎

聯合使用沒有問題,在呼吸內科臨床上合用是很多病情需要。多索茶堿使用副作用較茶堿少和輕,但是聯合大環內酯使用時需要注意多索茶堿的血藥溶度,沒有有效證據表明大環內酯聯用多索茶堿可以明顯降低多索茶堿的血藥溶度。多索茶堿的說明書上也沒有明確指出。

多索茶堿的不良反應

  很多支氣管 哮喘 的病人都知道多索茶堿,可是不是每個病人都知道多索茶堿的不良反應有什么。下面是我為你整理的多索茶堿的不良反應的相關內容,希望對你有用!

  多索茶堿的不良反應

  少數患者服藥后有心悸、竇性心動過速、上腹不適、納差、惡心、嘔吐、興奮、失眠等癥狀。如過量服用可出現嚴重心律不齊、陣發性痙攣危象。

  多索茶堿的 注意事項

  1.茶堿類藥物個體差異性較大,多索茶堿劑量亦要視個體病情變化選擇最佳劑量和 用藥 方法。 必要時監測血藥濃度。

  2.患有 甲亢 、竇性心動過速、心率失調者,請遵醫囑用藥。

  3.嚴重心、肺、肝、 腎功能 異常者以及活動性胃、十二指腸潰瘍患者慎用。

  4.本品不得與其他黃嘌呤類藥物同時服用,建議不要同時飲用含咖啡因的飲料或食品。

  多索茶堿的藥物相互作用

  1 巴比妥類藥物對本品代謝影響不明顯。

  2 動物 試驗,大環內酯類(如紅霉素)對本品代謝影響不明顯。與氟喹酮類藥物如伊諾沙星、環丙沙星合用,宜減量。

  多索茶堿的藥物過量

  未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

  多索茶堿的藥理毒理

  多索茶堿是甲基黃嘌呤的衍 生物 ,它是一種支氣管擴張劑,通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二脂酶等作用,松弛平滑肌,從而達到抑制哮喘的作用。

  多索茶堿的藥代動力學

  吸收迅速, 健康 一次口服本品0.4g,血藥濃度達峰時間(tmax )為1.22小時,血藥濃度峰(Cmax )為1.9μg/ml。本品廣泛分布于各臟器,其中以肺的含量為最高。本品以原形和代謝物形式從尿中排泄,主要代謝物為β-羥乙基茶堿,本品半衰期(t1/2 )為7.42小時。進食可使峰濃度(Cmax )降低,達峰時(tmax )延遲,宜增加本劑量。

  多索茶堿是西藥來的嗎

  多索茶堿片是甲基黃嘌呤的衍生物,它是一種支氣管擴張劑,通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶等作用,松弛平滑肌,從而達到抑制哮喘的作用,少數患者服藥后有心悸、竇性心動過速、上腹不適、納差、惡心、嘔吐、興奮、失眠等癥狀,如過量服用可出現嚴重心律不齊、陣發性痙攣危象。

  要判斷一種藥物是不是西藥,主要看其組成,批準文號等,而本品的成分是xxxx。其批準文號是:國藥準字H19991048,國藥準字后面的字母H則代表是西藥( 化學 藥品),Z則代表是中成藥( 中藥 ), 保健 藥品使用字母“B”,生物制品使用字母“S”,體外化學診斷試劑使用字母“T”,藥用輔料使用字母“F”,進口分包裝藥品使用字母“J”。所以本品是西藥藥。

  多索茶堿是飲前服用嗎

  多索茶堿片可通過抑制平滑肌細胞內的磷酸二酯酶發揮松弛支氣管平滑肌、抑制哮喘的作用。多索茶堿片的松弛支氣管平滑肌痙攣的作用較氨茶堿強10~15倍,并具有茶堿所沒有的鎮咳作用。多索茶堿片無腺苷受體阻斷作用,多索茶堿片與茶堿相比,多索茶堿片能較少引起中樞、胃腸道及 心血管 等肺外系統的不良反應,但大劑量給藥仍可引起 血壓 下降等。

  多索茶堿片為白色或類白色片。多索茶堿片適用于支氣管哮喘、喘息性慢性支 氣管炎 及其它支氣管痙攣引起的 呼吸 困難。多索茶堿片是甲基黃嘌呤的衍生物,多索茶堿片為支氣管擴張藥,多索茶堿片的體內外研究證實多還具有抑制血小板活化因子(PAF)誘導的支氣管收縮以及繼發的血栓素A2生成的作用。多索茶堿片在大鼠體內研究中發現多索茶堿可抑制PAF誘導的胸膜炎及滲出,多索茶堿片還可抑制白三烯C4的生成。

  多索茶堿片飲前或飯后3小時服用。

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