氨茶堿主治與功能

提問：小小寵來源：寵搜網

醫生回答

獸用氨茶堿是一種常用的獸用藥，可使支氣管擴張，肺活量增加，尤其是對痙攣狀態的支氣管效果顯著，另外氨茶堿還有擴張冠狀動脈，增加心肌供血，加強心臟收縮力的作用。多用于馬牛的肺氣腫，以及犬因心力衰竭而引起的肺充血（心性喘息）的平喘等癥狀。

不過需要注意的是，過量和長期應用氨茶堿會造成一系列的不良反應，如神經興奮、惡心嘔吐、心律失常、呼吸困難等。所以，在治療過程中應隨時關注動物的反應和藥效，以便及時調整用藥方案。

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氨茶堿說明書

【別名】阿米諾非林;茶堿胺;茶堿乙烯雙胺;乙二氨茶堿 ,氨茶堿

【外文名】Aminophylline ,Aminor, Theophylline, Ethylenediamine

【性狀】白色或淡的顆粒或粉末；易結塊；微有氨臭，味苦在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中幾乎不溶。

【藥理作用】

本品為茶堿和乙二胺的復合物，約含茶堿77-83%。乙二胺可增加茶堿的水溶性，并增強其作用。主要作用如下：1.松弛支氣管平滑肌，抑制過敏介質釋放。在解痙的同時還可減輕支氣管粘膜的充血和水腫。2.增強呼吸肌的收縮力，減少呼吸肌疲勞。3.增強心肌收縮力，增加心輸出量，低劑量般不加快心率。4.舒張冠狀動脈、外周血管和膽管。5.增加腎血流量，提高腎小球濾過率，減少腎小管對鈉和水的重吸收，有利尿作用。

【適應癥】

1.支氣管哮喘和哮喘型慢性支氣管炎，與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態，常選用本品與腎上腺皮質激素配伍進行治療。 2.治療急性心功能不全和心臟性哮喘。 3.膽絞痛。

【用量用法】

1.口服：每次0．1～0．2g，1日3次。小兒每次每千克體重3～5mg，1日3次。根據國人1次口服氨茶堿所獲藥動學參，目常規用量（每次0．1g，1日3次）平均血藥濃度僅達每毫升4～7μg，低于有效血藥濃度。故在病人胃腸道能夠耐受的情況下，可適當增加劑量。 2.靜注或靜滴：每次0．25～0．5g，小兒每次每千克體重2～3mg，以25％～50％葡萄糖注射液20～40ml稀釋后緩慢靜注（不得少于5分鐘）或以5％葡萄糖注射液500ml稀釋后靜滴。 3.直腸給藥：栓劑或保留 *** ，每次0．3～0．5g，每日1～2次。極量為每次0．5g，每日1g。

【注意事項】

1.本品呈較強堿性，局部 *** 作用強。口服可致惡心、嘔吐。1次口服最耐受量0．5g。飯后服藥、與氫氧化鋁同服或服用腸衣片，均可減輕其局部 *** 作用。肌注可引起局部紅腫、疼痛，現已極少用。 2.靜滴過快或濃度過高時（血藥濃度每毫升＞25μg）可強烈興奮心臟，引起頭暈、心悸、心律失常、血壓劇降，嚴重者可致驚厥。故必須稀釋后緩慢注射。 3.其中樞興奮作用可使少數病人發生激動不安、失眠等。劑量過大時，可發生譫妄、驚厥。可用鎮靜藥對抗。 4.急性心肌梗塞伴有血壓顯著降低者忌用。 5.西米替丁、紅霉素、四環素可使其半衰期延長。因此，血藥濃度可高于正常，易致中毒。 6.苯妥英鈉使其代謝加速，血藥濃度低，應酌增用量。 7.靜脈輸液時，應避免與維生素C、促腎上腺皮質激素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。 8.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 9.酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物減少其排泄。 10.明顯肝病及充血性心力衰竭者應酌情減量。 11.酒精中毒、心律失常、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、肺源性心臟病、肝臟疾病、高血壓、甲狀腺功能亢進、嚴重低氧血癥、急性心肌損害、活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者、腎臟疾病患者及妊娠和哺乳婦女慎用。

【藥物相互作用】

1.稀鹽酸可減少其在小腸吸收。 2.酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物可減少其排泄。 3.西米替丁、紅霉素、四環素可使其 t1/2延長，因此血濃度可高于正常，易致中毒。 4.苯妥英鈉使其代謝加速，血濃度低，應酌增用量。 5.靜脈輸液時，應避免與維生素C、促皮質素、去甲腎上腺素、四環素族鹽酸鹽配伍。

【規格】片劑：每片0．05g、0．1g、0．2g。控釋片 225 mg x 20片,0.1g/片，0.3g/片。緩釋片: 0.1g 針劑：0.125g, 0.25g, 0.5g/2ml; 0.25g/10ml. 栓劑：0.25g 氨茶堿片說明書

　　氨茶堿片(阿咪康)適用于支氣管哮喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘。下面是我整理的氨茶堿片說明書，歡迎閱讀。

　　氨茶堿片商品介紹

　　通用名：氨茶堿片

　　生產廠家: 西南藥業股份有限公司

　　批準文號：國藥準字H50021419

　　藥品規格：0.1g*100片

　　藥品價格：￥1.8元

　　氨茶堿片說明書

　　【通用名稱】氨茶堿片

　　【商品名稱】氨茶堿片(阿咪康)

　　【適應癥/功能主治】適用于支氣管哮喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘

　　【規格型號】0.1g*100s

　　【用法用量】(1)常用量：口服，一次0.1～0.2g(1～2片)，一日0.3～0.6g(3～6片);極量：一

　　【不良反應】茶堿的毒性常出現在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開始，早期多見的有惡心、嘔吐、易激動、失眠等，當血清濃度超過20μg/ml，可出現心動過速、心律失常，血清中茶堿超過40μg/ml，可發生發熱、失水、驚厥等癥狀，嚴重的甚至呼吸、心跳停止致死。

　　【禁忌】對氨茶堿片(阿咪康)過敏的患者，活動性消化潰瘍和未經控制的驚厥性疾病患者禁用。

　　【注意事項】(1)氨茶堿片(阿咪康)不適用于哮喘持續狀態或急性支氣管痙攣發作的患者。

　　(2)應定期監測血清茶堿濃度，以保證大的療效而不發生血藥濃度過高的危險。

　　(3)腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲特別是男性和伴發慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續發熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長。應酌情調整用藥劑量或延長用藥間隔時間。

　　(4)茶堿制劑可致心律失常或使原有的心律失常惡化;患者心率或節律的任何改變均應進行監測和研究。

　　(5)低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用氨茶堿片(阿咪康)。

　　【藥物相互作用】(1)地爾硫卓、維拉帕米可干擾茶堿在肝內的代謝，與氨茶堿片(阿咪康)合用，增加氨茶堿片(阿咪康)血藥濃度和毒性。

　　(2)西咪替丁可降低氨茶堿片(阿咪康)肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度或毒性。

　　(3)某些抗菌藥物，如大環內酯類的紅霉素、羅紅霉素、克拉霉素、氟喹諾酮類的依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當茶堿與上述藥物伍用時，應適當減量。

　　(4)苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導肝藥酶，加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時應調整劑量。

　　(5)與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。

　　(6)與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調整劑量。

　　(7)與咖啡因或其他黃嘌呤類藥并用，可增加其作用和毒性。

　　【有效期】24月

　　【批準文號】國藥準字H50021419

　　【生產企業】西南藥業股份有限公司

　　氨茶堿片(阿咪康)的功效與作用氨茶堿片(阿咪康)適用于支氣管哮喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫解喘息癥狀;也可用于心源性肺水腫引起的哮喘

　　氨茶堿片服用常見問題

　　問：氨茶堿片(阿咪康)有什么功效呢?

氨萊堿是什么

是氨茶堿吧

氨茶堿百科名片

氨茶堿分子結構該品為茶堿與乙二胺復鹽，其藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機理比較復雜，過去認為通過抑制磷酸二酯酶，使細胞內cAMP含量提高所致。近來實驗認為茶堿的支氣管擴張作用部分是由于內源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對抗腺嘌呤等對呼吸道的收縮作用。茶堿能增強膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無力時作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。本品尚有微弱舒張冠狀動脈，外周血管和膽管平滑肌作用。有輕微增加收縮力和輕微利尿作用。

簡介

藥理藥效學

藥動學

適應癥

注意事項用法用量

禁用慎用

給藥說明

不良反應

相互作用

用藥須知

2010版中國藥典修訂內容簡介

藥理藥效學

藥動學

適應癥

注意事項用法用量

禁用慎用

給藥說明

不良反應

相互作用

用藥須知

2010版中國藥典修訂內容

展開編輯本段簡介

通用名稱：氨茶堿英文名稱：Aminophylline 中文別名：胺非林、茶堿乙二胺鹽、茶堿乙烯雙胺、乙二氨茶堿、乙二胺茶堿英文別名：Aminor、Aminofilina、Aminophyl、Androphyllin、Cardophyllin、Carine、Corophyllin、Corphyllamin、Escophyllin、Euphylline Metaphyllin Cardo、Euphyllinum、Lixaminol、Metaphyllin、Minomal、Phyllocontin Aminodrox、Somophyllin、Tefamin、Teofyllamin、Theophyline Ethylenediamine、Theophylline and Ethylenediamine

編輯本段藥理

藥效學

為茶堿與二乙胺復鹽，基藥理作用主要來自茶堿，乙二胺使其水溶性增強。①松弛支氣管平滑肌，也能松弛腸道、膽道等多種平滑肌，對支氣管粘膜的充血、水腫也有緩解作用。②增加心排出量，擴張輸出和輸入腎小動脈，增加腎小球濾過率和腎血流量，抑制遠端腎小管重吸收鈉和氯離子。③增加離體骨骼肌的收縮力；在慢性阻塞性肺疾患情況下，改善肌收縮力。茶堿增加缺氧時通氣功能不全被認為是因為它增加膈肌的收縮，而它在這一方面的作用超過呼吸中樞的作用結果。氨茶堿片

藥動學

口服本品、由直腸或胃腸道外給藥均能迅速被吸收。在體內氨茶堿釋放出茶堿,后者的蛋白結合率為60％。分布容積(Ⅴd)約為0.5L/kg。半衰期為3～9小時。在半小時內靜注6mg/kg氨茶堿,其血藥濃度可達10mg/L, 它在體內的生物轉化率有個體間的差異。空腹狀態下口服本品,在2小時血藥濃度達峰值。本品的大部分以代謝產物形式通過腎排出, 10％以原形排出。

編輯本段適應癥

適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀；也可用于心力衰竭的哮喘(心臟性哮喘)。

編輯本段注意事項

用法用量

1．常用量口服，一次 0.1— 0.2g，一日 0.3— 0.6g；極量：一次0.5g，一日 1g。肌內注射，一次 0.25—0.5g，應加用 2％鹽酸普魯卡因。靜脈注射，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，每 25—100mg用 5％葡萄糖注射液稀釋至 20—40ml，注射時間不得短于10分鐘。靜脈滴注，一次 0.25—0.5g，一日 0.5—1g，以 5—10％葡萄糖液稀釋后緩慢滴注。注射給藥，極量一次 0.5g，一日 1g。直腸給藥，一般在睡前或便后，一次 0.25—0.5g，一日 1—2次。 2．小兒常用量口服，一日按體重 4—6mg／kg，分 2—3次服。靜脈注射，一次按體重 2—4mg／kg，以 5—25％葡萄糖注射液稀釋，緩慢注射。 [制劑與規格]氨茶堿片(1)0.1g(2)0.2g 氨茶堿注射液(1)2ml：0.25g(2)2ml：0.5g 氨茶堿片

氨茶堿栓0.25g 口服,一次0.1-0.2g,一日3次;小兒一次3-5mg/kg,一日3次; 靜脈滴注或肌注,一次0.25-0.5g;小兒一次2-3mg/kg,以25-50%葡萄糖液20-40ml稀釋后緩慢靜注,或以5%葡萄糖液500ml稀釋后靜滴;直腸給藥,栓劑或保留灌腸,每次0.3-0.5g,一日1-2次.極量:每次0.5g,每日1g.時間藥理學參考: 早七時服藥血藥濃度最高。

禁用慎用

(1)交叉過敏，對本品過敏者，可能對其他茶堿類藥也過敏。 (2)可通過胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險程度，須加以監測。 (3)可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動或出現其他不良反應。 (4)下列情況應慎用；①酒精中毒；②心律失常；③嚴重心臟病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心臟病；⑥肝臟疾患；⑦高血壓；⑧甲狀腺功能亢進；⑨嚴重低氧血癥；⑩急性心肌損害；⑩活動性消化道潰瘍或有潰瘍病史者；⑩腎臟疾患。急性心梗伴有血壓顯著下降者忌用。心血管疾病者應用此藥，則發生心臟毒性反應的危險性增大。呼吸困難者易發生室顫。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者，用此藥時應小心。早產兒由于酶的缺乏致茶堿轉化為咖啡因，則血中的咖啡因濃度升高，而咖啡因與茶堿有相互加強作用，從而產生中毒反應。足月新生兒用茶堿后，腦血流速度減慢；幼兒用藥后由于利尿及嘔吐，易發生興奮及脫水。老年人清除茶堿的功能減退，易發生中毒。肝病、心臟病、支氣管哮喘或阻塞性肺疾患者，易發生中毒。應用茶堿患者，用電休克治療時易發生癲癇狀態。

給藥說明

(1)如在直腸給藥后 12小時內再給予口服或注射，須注意觀察反應，因本品經直腸給藥，特別是栓劑，吸收的快慢不一，可能延緩。 (2)在空腹時(餐前半小時至 1小時，或餐后 2小時)口服，吸收較快，如在用餐時或餐后服用，可減少對胃腸道刺激，但吸收較慢。 (3)腸溶片的吸收延緩，生物利用度極不規則，不足取。 (4)栓劑直腸給藥：①在 6—8小時內，避免再次使用；②吸收緩慢，且生物利用度不夠確切，又可引起局部刺激，因此僅偶用于短期非急癥治療。 (5)保留灌腸，吸收迅速，生物利用度確定，但可引起局部刺激，多次給藥且可在體內積蓄，以致引起毒性反應，尤其是嬰兒、小兒和老年人。 (6)給藥期間應注意血藥濃度和療效相關。有效血藥濃度的范圍既窄，個體間的差異又大，宜按血藥濃度調整用量，尤其是長期用藥的病人，常須給予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶堿在體內迅速降解成茶堿，臨床上茶堿的有效血藥濃度大致是 10—20μg/ml，＞20μg/ml即可產生毒性反應。 (7)用量均應根據標準體重計算，因茶堿并不分布到體內的脂肪組織。理論上給予茶堿0.5mg／kg，即可使血清茶堿濃度升高 1μg／ml。 (8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝腎功能不全等患者的茶堿清除率低，用量應減少；長期高熱病人可使茶堿排出減少減慢；吸煙者能加快本品的代謝，用量需較大。 (9)肌注可刺激局部引起疼痛，肌注時需與 2％鹽酸普魯卡因合用。靜注時需稀釋成＜25mg／ml釋釋液。靜注太快可引起一過性低血壓或周圍循環衰竭，注入速度一般以每分鐘25mg為度，或再度稀釋后改作靜滴。

不良反應

(1)常見的不良反應為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退，也可見頭痛、煩躁、易激動。 (2)本品中毒時其表現為心律失常、心率增快、肌肉顫動或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見血性嘔吐物或柏油樣便。口服可有惡心,嘔吐;肌肉注射局部紅腫,疼痛;靜脈滴注有頭暈,心悸,心律失常,血壓下降,抽搐,驚厥.少數人可有失眠,目眩.劑量過大可引起驚厥,譫妄或譫語。心血管系統：血中茶堿濃度升高可致有心血管不良反應，而患有心血管疾病者應用此藥，則發生心臟毒性反應的危險性增大。心動過速是中毒的常見癥狀，呼吸困難者易發生室顫。有報告血清濃度超過35μg/ml，半數患者發生危及生命的室性心率失常。呼吸系統：氨茶堿有時可使支氣管痙攣加重。神經系統：應用雙盲交叉法一次服氨茶堿500mg治療部分可逆性氣道梗阻12例，其中8例發生神經過敏、惡心、嘔吐、頭暈及心悸。一般的劑量也可發生嚴重中毒，那是因為茶堿降解不全，除了常見有顫抖、頭昏、焦慮、激動、失眠、視力紊亂、癲癇發作外，還可出現抑郁、精神錯亂及中毒性精神病。消化系統：靜注或內給予氨茶堿，最常見的不良反應為惡心及胃腸道激惹現象。過敏反應：有人強調氨茶堿所致的過敏反應是乙二胺所致，因為它是致敏物質，可引起危及生命的血管神經性水腫。有報告可發生延緩型過敏反應。

相互作用

①與克林霉素、紅霉素、林可霉素合用時，可降低本品在肝臟的清除率，使血藥濃度升高，甚至出現毒性反應，應在給藥前后調整本品的用量；②與鋰合用時，可加速腎臟對鋰的排出，后者療效因而減低；③與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能受到抑制；④與其他茶堿類藥合用時，不良反應可增多。降低茶堿清除的藥物有別嘌呤醇、西咪替丁、紅霉素、口服避孕物、普萘洛爾、噻苯咪唑、諾氟沙星、環丙沙星、依諾沙星、培氟沙星。增強茶堿清除的藥物有利福平、去甲腎上腺素、巴比妥類及苯妥英。它使鋰由腎清除增多，致血濃度減低；它與強地松龍合用，二者血漿濃度均減低；在地高辛血濃度正常范圍內，它可誘發心律失常。應用茶堿時可使咖啡因濃度積累增高達到中毒水平。先鋒霉素或乙醇與它合用可產生戒酒硫反應。低蛋白食使它清除減少，而高蛋白食可增加它的清除。吸煙者的茶堿的不良反應比其他人為少見。目前仍然有用含茶堿、麻黃素及鎮靜藥的合劑作為擴張支氣管藥。有些研究證實，茶堿與麻黃素合用可產生協同的毒性作用，而其療效并無明顯增加。有報告評價合用茶堿(130mg)、麻黃素(25mg)及羥嗪(Hydroxyzine)治療季節性哮喘的效應，三者合用比單用茶堿或茶堿與麻黃素合用的不良反應為少，特別是惡心與神經過敏。有人比較Tedral(含茶堿130mg、麻黃素24mg及苯巴比妥8mg)與茶堿治療22例支氣管痙攣患者的臨床療效。肺功能改善二者相似，而Tedral的不良反應比茶堿為少。因之認為小劑量Tedral治療哮喘，有較好的效果。

用藥須知

①強堿性，口服對胃刺激性大，應餐后服或服用腸溶片。肌注可致局部紅腫、疼痛，現已很少用。 ②靜注或靜滴如濃度過高，速度過快可強烈興奮心臟和中樞神經系統，引起心悸、心律失常、血壓劇降、激動不安、失眠、頭痛等，嚴重時可致驚厥，故應稀釋后緩慢注射。如劑量過大引起妄、驚厥時，可用鎮靜藥對抗。 ③治療濃度范圍較窄，體內清除率個體差異很大，臨床確定治療量時，最后參照兩藥濃度檢測結果和臨床效應進行調整。 ④酸性藥物可增加其排泄，堿性藥物可減少其排泄。與西咪替丁、四環素、紅霉素等配合，可延長本品的半衰期，故兩藥濃度可高于正常，易致中毒；靜注時不宜與維生素C、去甲腎上腺素、促皮質素、四環素類抗生素配伍；與鋰制劑合用時，可加速腎對鋰的排出；與普萘洛爾合用時，本品的支氣管擴張作用可能降低。 ⑤肝、腎功能低下者、老年人、新生兒、酒精中毒、有潰瘍病史者、嚴重心臟病、充血性心力衰竭、甲亢、急性心臟損害者慎用。 ⑥可通過胎盤屏障，亦可隨乳汁排出。⑦科室血清尿酸及尿兒茶酚胺的測定值增高，干擾診斷。

編輯本段2010版中國藥典修訂內容

氨茶堿 Anchajian Aminophylline [修訂] 【鑒別】（1）取本品約0.2g，加水10ml溶解后，不斷攪拌，滴加稀鹽酸1ml使茶堿析出，濾過；濾渣用少量水洗滌后，在105℃干燥1小時，其紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集272圖）一致。【檢查】水分取本品，照水分測定法（附錄Ⅷ M第一法A）測定，含水分不得過8.0%；如為無水氨茶堿，含水分不得過1.5%。【含量測定】乙二胺取本品約0.25g，精密稱定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸鈉指示液8滴，用硫酸滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液顯。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當于3.005mg的C2H8N2。無水茶堿照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-0.12％戊烷磺酸鈉溶液（20：80），并用冰醋酸調節pH值至2.9±0.1作為流動相；檢測波長為254nm。取茶堿與可可堿各適量，用水-甲醇（4：1）溶解并稀釋制成每1ml中含茶堿與可可堿均為0.064mg/ml的溶液，取10μl注入液相色譜儀，理論板數按茶堿峰計算不低于2000，茶堿峰與可可堿峰之間的分離度應大于3.0。測定法取本品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含氨茶堿0.0916mg的溶液，作為供試品溶液；另取茶堿對照品適量，精密稱定，用水-甲醇（4：1）溶解并定量稀釋制成每1ml中約含茶堿0.08mg的溶液，作為對照品溶液。精密量取上述兩種溶液各10μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，按外標法以峰面積計算，即得。 [增訂] 【鑒別】（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

擴展閱讀：

1.新編全醫藥學大詞典、merck index、中國藥典2005版

開放分類：

醫療，醫學，平喘藥，藥理學，作用于呼吸系統的藥物

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