關于氨茶堿與二羥丙茶堿的區別？主要在于分子結構和副作用等方面，也正是因為這兩種藥物區別不大，因此不可以同時使用，以免造成藥物攝入過量出現中毒癥狀。

1、分子結構方面的區別

二羥丙茶堿是茶堿與一氯丙二醇在堿性溶液中縮合而制成，氨茶堿是茶堿與乙二胺復鹽的復合物；

2、副作用方面的區別

氨茶堿容易導致心動過速，但二羥丙茶堿在導致心動過速的副作用要比氨茶堿弱一些。

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關于茶堿類藥物有哪些常識？

氨茶堿為茶堿與乙二胺的混合物，喘定(二羥丙茶堿、甘油茶堿)系茶堿的中性衍生物，兩者可口服，也可以注射，為茶堿最常用的兩種劑型。可用于支氣管哮喘、充血性心力衰竭、心源性哮喘及心絞痛等的治療。

【藥理和毒理】

茶堿類藥物易自消化道吸收，口服2小時達最大效應，血漿半衰期3～9.5小時，兒童平均為3.6小時。體內代謝大部分以甲基尿酸形式由腎臟排出。本類藥物通過抑制環化核苷磷酸二酯酶的作用，使環磷酸腺苷(cAMP)的代謝延緩，增加了支氣管、血管平滑肌內cAMP的含量，從而使平滑肌舒張。不論口服或注射，如過量或長期應用均可引起胃腸道刺激癥狀。對中樞神經系統有興奮作用，首先興奮大腦皮質，繼而延腦及脊髓。對血管運動中樞及心肌有興奮作用，靜注過速或濃度過高，可引起心悸、血壓下降，并可致嚴重心律失常而死亡。本藥可使血管擴張，增加腎血流量及腎小球的濾過率，抑制腎小管的重吸收，故有利尿作用，但大劑量可以引起腎臟損害。喘定的毒性較低，僅為氨茶堿的1/4，對中樞神經系統的興奮作用不顯著。

【診斷要點】

1.病史有應用此類藥物史。

2.臨床表現口服中毒者，首先出現胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、腹痛，嚴重時發生嘔血、便血。同時可有神經系統興奮癥狀，輕者失眠、頭痛、興奮、煩躁、耳鳴，重者出現譫妄、肌肉震顫、抽搐、持續性驚厥以致昏迷。早期對呼吸中樞有興奮作用，繼則衰竭。心血管系統表現為心悸、血壓下降、心律失常，嚴重者可致休克、心室顫動或心跳驟停而死亡。靜脈注射中毒者，多首先出現心血管系統癥狀，故必須稀釋后緩慢推注。其他可有體溫升高、蛋白尿等。過敏反應及類過敏反應者，表現為支氣管痙攣、呼吸困難、血壓下降及昏迷等。

3.實驗室檢查中毒血藥濃度為30～40mg/L，致死血藥濃度為210～250mg/L。

【急救治療及預防】

(1)口服后4～6小時內，使用1∶5000高錳酸鉀液洗胃;超過6小時者，給予導瀉及洗腸。

(2)靜脈輸液以加快藥物排泄并防治脫水和酸中毒。常選用10%葡萄糖、0.9%生理鹽水或1.4%碳酸氫鈉。尿液過多，可適當補鉀。

(3)必要時應用利尿、脫水藥治療腦水腫，如50%葡萄糖、山梨醇、20%甘露醇或速尿。

(4)發生驚厥者，給予地西泮10～20mg靜脈注射。

(5)吸氧、糾正休克及心律失常等其他對癥治療。

(6)預防靜脈注射時注意控制濃度和速度。忌與麻黃堿、咖啡因、尼可剎米、腎上腺素及麻醉劑嗎啡、杜冷丁同用，以防增加氨茶堿的毒性。

茶堿的茶堿藥物

迄今為止已知茶堿類藥物及其衍生物有300多種。臨床上較為常用的有氨茶堿、二羥丙茶堿、膽茶堿、茶堿乙醇胺和思普菲林等。

1．氨茶堿：是臨床使用多年且國內應用最廣泛的茶堿與乙二胺的復鹽制劑。氨茶堿比茶堿水溶性高，易于溶解和吸收。但氨茶堿堿性較高，局部刺激性大，口服易致惡心、嘔吐、食欲下降等胃腸道反應。肌注局部可有紅腫疼痛等。氨茶堿的全身副作用包括對中樞神經的和心臟的興奮作用，如焦慮、震顫、煩躁不安、頭痛和心慌等。靜脈注射過快或劑量過大，還可引起心律失常、血壓下降、胸悶、躁動、驚厥甚至猝死。因此，應用氨茶堿，尤其是靜脈使用時，應監測血漿茶堿濃度，在無血漿茶堿濃度監測下應密切注意日用藥總量，結合考慮機體對茶堿代謝的個體差異，以及影響茶堿代謝的諸因素，并注意有無氨茶堿中毒的前兆癥狀，如精神癥狀或心悸等。常用口服量為每次0．1克，每日3次；極量為每次0．4克，每日1克；靜脈注射每次0．25克，加25%～50%葡萄糖稀釋后緩注。

2．喘定（甘油茶堿，二羥丙茶堿）：是茶堿的中性制劑，pH值近中性，對胃腸道刺激小，主要用于口服給藥。其支氣管擴張作用較氨茶堿少。心臟副作用也很輕，僅為茶堿的1/10。常用量為每次0．1～0．2克，每日3次；靜脈注射每次為0．5克，應加入液體中靜滴。

3．膽茶堿：為膽堿當茶堿的復鹽制劑。水溶性強，溶解度為氨茶堿的5倍。因此，胃腸吸收較快，口服后約3/小時血漿濃度可達峰值。該藥的胃腸刺激小，適宜口服；常用口服量為每次0．2～0．4克，每日3次。

4．茶堿乙醇胺：為氨茶堿直腸栓劑，用于夜間哮喘，于睡前塞入0．5克，可有效地預防夜間哮喘的發作。

5．思普菲林：是發現的新一代衍生物。支氣管擴張效應是氨茶堿的5倍以上，并無中樞系統、心血管系統興奮的副作用。與茶堿相比，恩普菲林不增加胃的分泌，也無利尿作用，僅有輕微的惡心、頭痛等副作用。口服劑量每次為4毫克/千克，每日2次；靜注劑量每次為0．5～1．5毫克/千克，每日l～2次。

6．茶堿緩釋劑：劑型有持續釋放12小時和24小時兩種。持續釋放12小時的制劑，代表藥是茶喘平，口服后在胃腸道中能逐漸、恒速地釋放，對胃粘膜的刺激性較普通條堿制劑明顯減低。由于茶喘平的療效可靠、作用時間長和給藥方便等優點，使之成為最常用的口服止喘藥物。其用法為：每12小時口服250～500毫克，9～16歲每12小時口服250毫克，6～8歲每12小時口服125毫克。持續釋放24/小時的制劑有Theo24、Ccniphlliue和DilatranceAP等。茶堿類藥物的作用機制相當復雜，傳統的觀點認為，茶堿類藥物的平喘是特異性地抑制磷酸二酯酶的活性。使細胞內cAMP增高，從而導致支氣管擴張。研究證實，治療劑量的茶堿不能抑制磷酸二酯酶活性，許多比茶堿抑制磷酸二酯酶活性更強的藥物都無平喘效應。研究還表明：茶堿類藥物通過促進細胞內Ca2+的外流而抑制Ca2+的內流，使細胞內Ca2+濃度降低，從而使氣道平滑肌松弛，支氣管擴張。茶堿類藥物有保護肥大細胞膜、抑制炎性介質釋放的作用，并有直接刺激內源性兒茶酚胺的釋放作用和桔抗體內腺音所誘發的支氣管痙攣效應作用。能增加氣道的粘液分泌，促進支氣管的粘液清除作用；能增加肺與支氣管的血流量，擴張肺動脈，并具有能直接刺激呼吸中樞、使之興奮的作用。

治療支氣管哮喘常用的藥物種類有哪些？

（1）β - 受體激動劑。β - 受體激動劑一直被評為支氣管哮喘治療的首選藥物，在治療上起著重要作用。其主要藥理作用如下：擴張支氣管；增加氣道黏膜纖毛清除能力；抑制各種炎性介質的釋放；抑制滲出性水腫；降低肺動脈高壓和增加心室射血分數等。故可用于治療支氣管哮喘。

β - 受體激動劑分為3 代。

①第一代β - 受體激動劑。其特點是選擇性低，對α 、β 1 和β 2 受體均有一定興奮作用。作用時間短，應用劑量大，心血管系統副作用大。主要有如下一些藥物。

腎上腺素：可興奮α - 受體及β - 受體，可產生平喘作用，使支氣管黏膜充血水腫減輕。同時可使心肌收縮力增強，心率加快，心排血量增加，血壓升高，基礎代謝率增加。對支氣管的作用強而迅速，但較短暫，且副作用較大，臨床很少應用。

異丙腎上腺素：對β - 受體作用強。對α - 受體幾乎無作用，因對心臟的興奮性較大，且易產生耐藥性，目前臨床上也較少應用。

奧西那林：對支氣管平滑肌的β 2- 受體有一定的選擇性，能顯著緩解組胺、5- 羥色胺和乙酰膽堿誘發的支氣管哮喘，產生較好的支氣管舒張效應。

氯丙那林：選擇性激動β 2- 受體，有較顯著的支氣管擴張作用，對心臟的副作用較小。對組胺和乙酰膽堿誘發的支氣管哮喘有良好的緩解作用。臨床適宜治療支氣管哮喘、喘息型支氣管炎等。

曲托喹酚：主要作用于β 2- 受體，同時具有罌粟堿樣直接松弛支氣管平滑肌作用。其對支氣管平滑肌擴張效應的強度為異丙腎上腺素的5 ～ 10 倍，對心血管中樞神經系統的影響較小。不良反應較少，主要為心悸、頭重感、口干、胃腸道反應等。

②第二代β - 受體激動劑。特點為對β 2- 受體的選擇性提高，興奮作用增強，作用時間延長，對心血管的副作用減少。常用的藥物如下。

沙丁胺醇：具有高選擇性的強效β 2- 受體激動劑。是目前臨床應用最廣泛的平喘藥物之一，其對支氣管平滑肌的舒張作用強而持久，對心血管和中樞神經系統影響很小，被認為是目前比較安全有效的平喘藥。臨床適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、支氣管痙攣等。對嚴重支氣管哮喘患者或哮喘持續狀態，可考慮用靜脈滴注給藥。

特布他林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管的舒張作用較奧西那林大2 倍，同時可抑制炎性生物介質的釋放，減輕黏膜水腫，增加黏膜纖毛廓清能力，在應用推薦劑量時很少引起心血管不良反應。

海索那林：高選擇性興奮β 2- 受體，對支氣管平滑肌興奮性較小，但對心臟興奮作用極弱，作用時間較長，適用于急慢性哮喘，不良反應有心悸、手指震顫、頭痛等。

其他：包括比托特羅、瑞普特羅、非諾特羅、吡布特羅等，均屬此類藥物。

③第三代β - 受體激動劑。其特點為對β 2- 受體選擇性更高，效應更強。不良反應減少，作用時間達8 小時以上。用量一般較小，為微克水平。主要產品如下。

克侖特羅：為強效高選擇性β 2- 受體激動劑，具有明顯的支氣管擴張作用，而對心血管系統影響很小。可口服、霧化及直腸給藥，適用于治療支氣管哮喘、喘息性支氣管炎及某些肺氣腫等引起支氣管痙攣的病癥。不良反應有短暫頭昏、輕度震顫等，但比其他品種為輕。

丙卡特羅、妥洛特羅、福莫特羅等藥，均屬此類。

（2）黃嘌呤類藥物。該類藥物的藥理作用有：舒張支氣管，通過刺激內源性兒茶酚胺的釋放和抑制磷酸二酯酶而實現；增強呼吸肌的收縮力；興奮呼吸中樞；影響鈣離子的轉運；拮抗腺苷酸作用；抗炎作用。因此可用于哮喘的治療。常用的藥物如下。

①氨茶堿。口服0.1 ～ 0.2mg，每日3 次；靜脈用藥首次負荷劑量為56mg/kg 體重，然后以0.5 ～ 0.7mg/kg 體重的劑量維持。

②二羥丙基茶堿（二羥丙基茶堿）。該藥水溶液為中性，對胃刺激性小、易吸收，作用較氨茶堿弱，對心血管副作用卻減少，僅為氨茶堿的1/10，尤適合于老年人。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

③膽茶堿。與二羥丙茶堿相似，副作用較氨茶堿輕，但作用亦較氨茶堿弱。0.1 ～ 0.2mg，每日3 次。

④三丙基黃嘌呤。為新型的無腺苷拮抗作用的制劑，不經肝臟代謝，而由腎臟清除，避免了清除率大的波動，對中樞無興奮作用，是很有前途的藥物。

（3）抗膽堿藥。抗膽堿藥物通過與乙酰膽堿競爭M 受體上的相同結合部位而發揮競爭性拮抗作用，從而減輕支氣管的張力，緩解支氣管哮喘的氣道阻塞癥狀。大量臨床研究表明，穩定期哮喘霧化吸入抗膽堿藥后均發揮顯著的支氣管舒張作用，但與選擇性β - 受體激動劑相比較，其相對療效目前爭議頗大。研究抗膽堿藥與β -受體激動劑聯合用治療穩定期哮喘的療效，絕大多數結果顯示，聯合用藥療效，不但強于各自單用，而且維持時間也顯著延長。這兩類藥經不同機制發揮氣道舒張作用，因而療效互不依賴，聯合用時產生相加作用。

（4）糖皮質類固醇。糖皮質激素的藥理作用有：抗炎作用；抗過敏作用；松弛氣道平滑肌的作用；可阻止遲發性反應和降低支氣管的高反應性。因此，糖皮質類固醇激素可用于防治支氣管哮喘。潑尼松龍和潑尼松常口服用，每日30mg，數天后產生最大功效，減量維持在5 ～ 15mg。常用療程為7 天。氫化可的松可注射用，首次劑量4mg/kg 體重，每6 小時1 次，一般用1 ～ 3 天，有效后改口服。霧化吸入的有二丙酸氯的米松、布地奈德等，劑量為每天≤ 800μg。

（5）抗過敏藥。干擾或阻斷氣道變應性疾病每一環節的藥物都可稱為抗過敏藥物，此類藥物為哮喘防治的一線藥物。常用的藥物如下。

①色甘酸鈉。為肥大細胞穩定劑，可抑制肥大細胞釋放炎性介質，抑制嗜酸粒細胞、中性粒細胞和肺泡巨噬細胞的激活，具有抗氣道變應性的炎癥效應。長期治療肺功能可有明顯改善。此藥為治療哮喘最安全的藥，副作用很小。

②酮替芬。酮替芬的藥理作用：抑制炎性介質的合成和釋放；拮抗炎癥性介質；提高β - 受體的活性，使其向高親和力狀態轉化；對細胞內的Ca2+ 的釋放有抑制作用。臨床應用有效率可高達90%，副作用較少，長期服用僅有輕度的鎮靜作用。

③抗組胺藥。該類藥物可拮抗組胺、白三烯和血小板活化因子及前列腺素等炎性介質，還可抑制肥大細胞、嗜酸粒細胞，嗜堿粒細胞及肺泡巨噬細胞等炎癥細胞釋放介質，該類藥物常用的有：氮卓斯丁、特非那定、西替利嗪、阿司咪唑等藥。

（6）其他藥物。主要有鈣離子通道阻滯劑、鉀離子通道激活劑、肌醇磷酸降解抑制劑和維生素類藥。

雙羥茶堿說明書

【別名】 丙羥基茶堿;二羥基醛茶堿;甘油茶堿;新噻林 ,二羥丙茶堿 ,喘定, 丙羥茶堿,奧蘇芬;雙羥茶堿

【外文名】Diprophylline

【適應癥】 應用同氨茶堿，尤適用于伴有心動過速的哮喘病人

【用量用法】 口服：每次0．2g，1日3次。肌注：每次0．25～0．5g。靜滴：用于嚴重哮喘發作，每日1～2g加于5％葡萄糖液2000～4000ml中靜滴。

【注意事項】

1.偶有口干、惡心、心悸、尿等不良反應。 2.不宜與氨茶堿同用。 3.劑量可致中樞興奮，予服鎮靜藥可防止。

【規格】片劑：每片0．1g、0．2g。 注射液：0．25g（2ml）。